苯巴比妥钠：苯巴比妥钠，从镇静催眠到抗癫痫的多面手

苯巴比妥钠是一种历史悠久的药物，属于巴比妥酸盐类衍生物，自20世纪初问世以来，曾广泛应用于镇静、催眠、抗癫痫等领域，尽管随着新型药物的出现，其临床使用逐渐减少，但苯巴比妥钠在医学史上仍占据重要地位，尤其在癫痫治疗和毒理学检测中仍被广泛应用。

药物基本信息

苯巴比妥钠（Phenobarbital Sodium）是苯巴比妥的钠盐形式，具有水溶性，生物利用度较高，其化学结构为5-苯基-2,4-咪唑二酮的单钠盐，分子式为C₁₂H₁₂N₂O₃Na₂，苯巴比妥钠通过口服、肌肉注射或静脉注射给药，作用时间较长，半衰期可达90-100小时，因此属于长效类药物。

药理作用

苯巴比妥钠通过增强中枢神经系统中γ-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，产生镇静、催眠、抗惊厥等效果，其主要作用机制包括：

1. 增强GABA介导的氯离子通道开放，增加氯离子内流，导致神经元超极化，从而抑制中枢神经活动。
2. 抑制谷氨酸介导的兴奋性神经传递，进一步降低神经元的兴奋性。
3. 诱导肝药酶活性，加速自身及其他药物的代谢，可能导致耐受性增加。

临床应用

1. 抗癫痫：苯巴比妥钠是治疗癫痫的常用药物，尤其适用于大发作、部分性发作和癫痫持续状态。
2. 镇静催眠：曾广泛用于失眠、焦虑等引起的失眠症，但由于成瘾性问题，目前已较少使用。
3. 麻醉前给药：作为辅助药物，用于麻醉前镇静。
4. 毒理学检测：在实验室中，苯巴比妥钠常被用作镇静催眠药物的对照品，用于药物代谢和毒理学研究。

不良反应与注意事项

苯巴比妥钠的常见不良反应包括：

• 中枢神经系统抑制：头晕、嗜睡、共济失调等。
• 依赖性和耐受性：长期使用可能导致药物依赖和耐受性增加，需严格控制剂量和疗程。
• 肝毒性：长期使用可能引起肝功能异常，甚至肝坏死。
• 过敏反应：少数患者可能出现皮疹、发热等过敏症状。

苯巴比妥钠对胎儿有潜在危害,孕妇及哺乳期妇女应慎用，与其他药物（如抗凝药、避孕药）合用时，可能产生相互作用，需在医生指导下使用。

历史与现状

苯巴比妥钠是第一种广泛使用的长效巴比妥酸盐,曾在20世纪风靡全球，被称为“安眠药之王”，随着苯二氮䓬类药物（如地西泮）和非苯二氮䓬类催眠药（如唑吡坦）的出现，苯巴比妥钠的使用逐渐减少，主要是因为其成瘾性和副作用较大，尽管如此，苯巴比妥钠在癫痫治疗和某些特殊领域的应用仍不可替代。

苯巴比妥钠作为经典药物,见证了现代神经药理学的发展历程，虽然其临床地位有所下降，但其在抗癫痫和毒理学研究中的价值依然重要，在使用苯巴比妥钠时，应严格遵循医嘱，权衡其利弊，确保用药安全。

参考文献：

1. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology. 14th Edition. McGraw Hill, 2021.
2. American Epilepsy Society. Practice Advisory: Pharmacologic Treatment of Status Epilepticus. 2011.
3. WHO Model List of Essential Medicines (2021).